Imatinib-patientanmeldelser

Tyulyandin Sergey Alekseevich
Formand for det russiske samfund for klinisk onkologi,
Leder af Institut for Klinisk Farmakologi og Kemoterapi,
Vicedirektør for forskning
FSBI NMITs onkologi opkaldt efter N.N. Blokhin "fra Ruslands sundhedsministerium,
Læge i medicinske videnskaber, professor,
Moskva

Gastrointestinale stromale tumorer (GIST) blev dannet til en separat nosologi i de tidlige 90'ere af det sidste århundrede, der kom fra mesenkymale tumorer. En af de vigtigste differensfaktorer til diagnose er tilstedeværelsen af ​​ekspression i c-Kit-receptorens tumorceller. Det er kendt, at GIST er en absolut resistent tumor over for eksisterende cytostatika, og tilstedeværelsen af ​​en lokalt spredt ubrugelig eller metastatisk tumor førte uundgåeligt til disse patients død på kort tid. Derfor var det en stor overraskelse, at rapporter om, at imatinib, en hæmmer af det kimære BCR-ABL-protein hos CML-patienter, inducerer kliniske regressioner hos GIST-patienter. Dette var grundlaget for at undersøge effektiviteten af ​​imatinib i denne sygdom..

Maj-udgaven af ​​JCO offentliggjorde de ti-årige resultater af EORTC-undersøgelsen af ​​to doser imatinib hos patienter med avanceret GIST. Formålet med undersøgelsen var at bestemme den mest effektive dosis imatinib til denne sygdom. Undersøgelsen omfattede patienter med lokalt avanceret eller metastatisk GIST med c-Kit-ekspression. Inkludering af patienter med progression efter tidligere kemoterapi var tilladt. Patienterne blev randomiseret til at modtage lægemidlet i en dosis på 400 mg eller 800 mg gennem munden dagligt gennem munden. Hos patienter med en startdosis på 400 mg imatinib fik det lov at øge dosis af lægemidlet til 800 mg i tilfælde af påvist sygdomsprogression. Det primære endepunkt var mediantiden til progression, hvor de sekundære endepunkter var samlet overlevelse, responsrate, toksicitet og livskvalitet. Hos patienter med progression til 400 mg og overgang til en dosis på 800 mg blev tiden til progression beregnet fra tidspunktet for start af 800 mg til tegn på progression ved denne dosis..

For perioden 2001-2002. 946 patienter blev inkluderet i undersøgelsen og modtog behandling (473 i hver gruppe). Medianopfølgningen var 10,9 år. I denne periode fortsætter 95 patienter med at tage stoffet. Resten af ​​patienterne stoppede med at deltage i protokollen på grund af sygdomsprogression (68% i begge grupper), nægtelse af at deltage i undersøgelsen (7% i 400 mg-gruppen og 4,5% i 800 mg-gruppen), toksicitet (5,3% og 5, 9%). I løbet af undersøgelsen blev 175 patienter opereret på grund af tumorregression eller i tilfælde af sygdomsprogression. Der var ingen signifikant forskel i effektiviteten af ​​behandlingen afhængigt af dosis af lægemidlet: 10-årig progressionsfri overlevelse var 9,5% for 400 mg og 9,2% for 800 mg (HR = 0,9; p = 0,18), 10 -år samlet overlevelse - henholdsvis 19,4% og 21,5% (HR = 0,93; p = 0,31), hyppigheden af ​​objektive effekter - henholdsvis 51% og 57%.

I multivariat analyse blev den største indflydelse på stigningen i tiden til progression udøvet af patientens generelle tilstand, tidligere kemoterapi, det største tumorfokus og tilstedeværelsen af ​​c-Kit-mutationen, hvilket øger chancen for respons på imatinib. På samme tid blev det vist, at i nærvær af en mutation i exonegen 9 i c-Kit tog imatinib i en dosis på 800 mg signifikant den samlede forventede levealder sammenlignet med en dosis på 400 mg. I gruppen på 400 mg, ud af 417 patienter med progression, blev overgangen til 800 mg foretaget i 196. Mediantiden til progression efter skift til den høje dosis imatinib var 3,6 måneder..

I denne undersøgelse på et stort antal patienter er effekten af ​​imatinib således overbevisende påvist. For alle patienter i undersøgelsen var mediantiden til progression og overlevelse 1,9 og 3,9 år. Ca. 10% af patienterne lever uden tegn på progression, og ca. 20% overlevede i 10 år eller mere. Vist omtrent lige så effektiv som begge undersøgte doser af imatinib. Kun hos patienter med en mutation i exon 9 af c-Kit-genet kombineres indtagelsen af ​​800 mg af lægemidlet med en signifikant forbedring i behandlingsresultater sammenlignet med 400 mg. Mange kliniske retningslinjer indikerer, at denne mutation skal identificeres, og at der skal tages en højere dosis imatinib, hvis den findes. Andre undersøgte faktorer identificerede ikke patienter, der kunne drage fordel af en højere dosis af lægemidlet. Derfor bør behandlingen for de fleste patienter med GIST påbegyndes i en dosis på 400 mg dagligt efterfulgt af stigningen til 800 mg i tilfælde af progression. På trods af betydelige fremskridt i behandlingen af ​​GIST med fremkomsten af ​​imatinib udvikler langt de fleste patienter lægemiddelresistens inden for 2-3 års behandling ledsaget af progression og død. Alt dette gør det relevant at studere mekanismerne for resistens og søge efter nye mål under dets udvikling hos patienter med GIST.

Nøgleord: gastrointestinale stromale tumorer, imatinib.

1. Casali PG, Zalcberg J, Le Cesne A, et al. Ti-årig progressionsfri og generel overlevelse hos patienter med uretabel eller metastatisk gastrointestinale tumorer: langvarig analyse af Den Europæiske Organisation for Forskning og Behandling af Kræft, italiensk Sarcoma-gruppe og Australasian Gastrointestinal Trials Group intergruppe fase III randomiseret forsøg med imatinib ved to doser niveauer. J. Clin. Oncol. 2017; 35: 1713-1720.

Ophavsret © Russian Society of Clinical Oncology (RUSSCO)
Fuldstændig eller delvis brug af materialer er kun mulig med tilladelse fra portaladministrationen.

CML-stop, CML-stop

Navigationsmenu

• Om os
• FAQ
• Forum
• Deltagere
• regler
• Søg
• tjek ind
• At komme ind
• Kontakter
• Engelsk (Google-oversættelse)

Brugerdefinerede links

• Aktive emner

Brugeroplysninger

Du er her »CML-Stop, CML-Stop» Spørgsmål til hæmatologen. »HML. Start af behandlingen. Spørgsmål. LMarina

HML. Start af behandlingen. Spørgsmål. LMarina

Indlæg 1 til 23 af 23

Del12015-04-06 11:49:06

• Forfatter: LMarina
• Deltager
• Registreret: 2015-04-05
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-12-17 19:33:17

God dag! Jeg er 30 år gammel. Diagnose: CML BCRABL1 + (82%), kronisk fase, medium risikokategori - leveret i marts 2015. Hun tog ikke nogen medicin. Lægeens anbefaling: Imatinib 400 mg. om morgenen, allopurinol 0,1 3 gange om dagen. Til lægens spørgsmål: "Er der medicin i mit tilfælde, der er mere effektive, muligvis fra 2. generation?" Lægen ønsker ikke at kommunikere og besvarer spørgsmålet med et spørgsmål: "Har du en olierig? (Hvilket betyder omkostningerne ved disse lægemidler)." Spørgsmål: Hvad vil du rådgive med, hvilket lægemiddel der skal startes i mit tilfælde, hvis:
Hæmoglobin - 98 g / l
Leukocytter - 140 x 109 / l
Blodplader - 1200 x 10 9 / l
Myeloblaster -3%
Splenomegali 143 x 50 cm.
Mange tak for dit svar..
-----------------------------------------------------------------------
HML. Start af behandlingen. Spørgsmål. LMarina

Mærker: CML, start af behandling, spørgsmål, LMarina

Del22015-04-06 14:41:22

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

God dag! Jeg er 30 år gammel. Diagnose: CML BCRABL1

LMarina,
God dag!
Jeg sendte dit spørgsmål til Ekaterina Yuryevna, hæmatologen fra State Scientific Center, vores konsulent på forummet.

Del32015-04-07 15:52:22

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

God dag! Jeg er 30 år gammel. Diagnose: CML
Spørgsmål: Hvad vil du rådgive med, hvilket lægemiddel du skal starte i mit tilfælde

LMarina,
Ekaterina Yurievna skrev til dig -

Marina: Der er mange effektive lægemidler til behandling af CML. Imatinib er en af ​​dem og har den længste brugshistorie. Det er tilgængeligt for alle CML-patienter og er garanteret af staten. Anden generation går ind i nye behandlingsstandarder og nye anbefalinger, men indkøb af disse lægemidler er ikke dækket af føderale programmer. I praksis viser sig imatinib at være ret effektiv og veltolereret. Det er muligt at bedømme, om du har brug for andre lægemidler allerede i det første behandlingsår. Evaluering af responset på behandling med imatinib efter 3, 6 og 12 måneder (cytogenetik, PCR) viser dette. Så vil det være muligt at spekulere på, om der skal udnævnes en anden generation.

Del42015-04-07 17:58:35

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

er der et sådant navn "Imanitib"? Hvis ja, hvilken leverandør anbefaler du??

Marina,
"imatinib" er det internationale ikke-proprietære navn (INN) på alle førstegenerations tyrosinkinasehæmmere (TKI).
Den første "imatinib" var et lægemiddel fra Novartis med handelsnavnet Gleevec. I øjeblikket er mange af dets generiske lægemidler tilgængelige.
Kun i Rusland - mere end 6 lægemidler, inklusive den originale Glivec (fremstillet af Pharmstandard i Ufa)
For flere detaljer, se her - faq3

Om hvilken producent der foretrækker - den der får dig gratis.

Del52015-04-07 21:07:57

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

Faktum er, at du gratis skal vente for længe

LMarina,
et eller andet sted om dette emne skrev allerede.
1. Du er presserende nødt til at kontakte den regionale leder for assistance i din region - Link
2. Besøg hurtigst muligt din hæmatolog (onkolog / terapeut, der fører tilsyn med leveringen af ​​"imatinib") med et spørgsmål "om midlertidig tilvejebringelse af stoffer".
De har kapacitet (eller patienter kan låne eller lægge i blodafdelingen til hospitalsforsyninger inden de planlagte forsyninger til dig).

Fortæl os, hvilken region du kommer fra?

Del62015-04-08 00:12:26

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

LMarina,
se her -

Del72015-04-09 14:40:52

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

er der en obligatorisk liste over indikatorer og analyser til en komplet pakke af dokumenter indsamlet af distriktet for at indsende dokumenter til Kommissionen for at få medicin (imanitiba). Hæmatologen siger, at BCRABL-testen er den vigtigste indikator. Distriktspolitimanden insisterede først på knoglemarvspunktion, og i denne uge sendte han 7,04 til fluorografi (jeg har stærk hoste) og 9.0.4 til røntgen (til metastaser).

LMarina,
Hæmatologens konklusion om tilstedeværelsen af ​​Phi-celler i patienten er tilstrækkelig. Dette gøres ved knoglemarvstest (brystbenpunktion).
Konklusionen indikerer den nødvendige terapi og medicin. Kan blive bedt om at lave CBC, kardiogram, fluorografi, ultralyd af lever-milten.

Side 20, "obligatoriske metoder til undersøgelse af patienter med CML til diagnose"
(for at forstørre "klik" på billedet)

Del82015-04-10 12:49:42

• Forfatter: stanislavna
• Erfarne
• Placering: Samara
• Registreret: 2013-08-02
• Respekt: ​​[+ 3 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Køn kvinde
• Alder: 63 [1957-04-12]
• Sidste besøg:
  2020-06-01 22:03:27

Ved diagnosen havde jeg 180 leukocytter. Og hæmatologen ordinerede leukoferese for hurtigt at reducere antallet. Punktering viste 100 phi-kromosomer, og bcr-abl-analysen var 1,47%. Efter 3 måneders behandling blev en blodprøve viste 7,34%. Jeg spurgte, hvordan hæmatologen svarede, at bcr-abl-resultatet med et højt leukocytantal er forvrænget, så det skal gøres, når leukocytterne er normale, og HML blev placeret umiddelbart efter punktering og en måned senere modtog jeg allerede phylachromin. Før det har hydrea og allopurinol efter min mening alle en sådan ordning. Nå, nogle gange lægger de på et hospital, og de giver imatinib der, indtil stoffet modtages på bopælsstedet. Forresten blev min milt forstørret 2 gange, efter 1 måned efter at have taget hydrea, vendte alt tilbage til det normale, inklusive blodprøver, så du behøver ikke selv at købe noget fra imatinibs..

Del92015-05-29 16:34:56

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

Måske er mit spørgsmål (fra 28.05 til 17:28) ikke særlig korrekt,
.
Hej RAF! Din konsultation er nødvendig igen. CML blev påvist siden december 2014. Leukocytter-170, blodplader 1240, myeloblaster -5, milt -143x50. I maj modtog hun piller - filachromin. For 12 dage siden begyndte jeg at drikke 400 mg x dag (anbefaling af en hæmatolog). I dag blev jeg testet - indtil videre ingen forbedring. Fortæl mig: efter hvilken periode vises resultaterne selvfølgelig underlagt lægemidlets effektivitet? Og det andet spørgsmål: er ikke filachromin det mest effektive stof (at dømme efter prisen)? takke.

LMarina,
Undskyld, dit spørgsmål blev ikke besvaret.

Med hensyn til effektivitet er Filachromin-FS (INN Imatinib) det samme behandlingsmedicin som andre Imatinibs fra andre virksomheder.
2 uger for at stoffet skal virke er ikke en periode.
Derefter har du brug for at vurdere effektiviteten -
1) hvilke indikatorer der var på tidspunktet for påbegyndelse af behandling med phylachromin
2) hvilke indikatorer der blev efter 12 dage - dvs. hvad er din vurdering af "ineffektivitet" baseret på

Resultaterne af blodprøven vurderes efter en måneds brug af imatinib på forhånd, efter endelig 3 måneder..

Jeg ville ikke tro, at "Filachromin ikke er det mest ineffektive lægemiddel (at dømme efter prisen)". I øjeblikket varierer prisen på Imatinibs fra 600 til 40 tusind. rubler til en pakke med 120 kapsler / tabletter, hver 100 mg.

Effektiviteten af ​​behandlingen vurderes, som Yekaterina Yurievna skrev til dig - CML. Start af behandlingen. Spørgsmål. LMarina

Bedøm, om du har brug for andre lægemidler, muligvis allerede i det første behandlingsår.
Evaluering af responset på imatinib-behandling efter 3, 6 og 12 måneder (cytogenetik, PCR) viser dette.

En anden ting er, at med et højt niveau af leukocytter reduceres de først ved hjælp af Hydrea, så er Imatinib forbundet.
Sørg for at diskutere dette med din hæmatolog..

Det tager tid at reducere leukocytter.

Del102015-06-02 16:52:59

• Forfatter: LMarina
• Deltager
• Registreret: 2015-04-05
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-12-17 19:33:17

God dag! Jeg vil være kortfattet. Rådgivning og erfaring er nødvendig: er der nogen kontraindikationer for CML for
massage (fra "bivirkninger" af imatinoba "smerter" i alle led, akut smerte i nakken)
og fysisk aktivitet (kardiovaskulært udstyr, svømning). Mange tak på forhånd for dit svar!

Del112015-06-02 18:52:10

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

Rådgivning og erfaring er nødvendig: er der nogen kontraindikationer for CML for
massage (fra "bivirkninger" af imatinoba "smerter" i alle led, akut smerte i nakken)
og fysisk aktivitet (kardiovaskulært udstyr, svømning).

fra "bivirkninger" af imatinoba "smerter" alle led, akutte smerter i nakken

det er nødvendigt at "overleve", som regel efter en måned eller to under behandlingen af ​​ITK forsvinder disse bivirkninger.
"Bryder" alle led - på grund af udvaskning af calcium-kalium skal du informere og konsultere din læge, overvåge biokemi og afværge med calcium (nycomed), kalium (asparkam, panangin) præparater i tide.
For mere information, se her - Bivirkninger, når du tager Glivec

PS: det anbefales stadig at se igennem nogle gange, før man stiller dette eller det andet spørgsmål -
Spørgsmål til hæmatologen.
og
Spørgsmål til dem, der kender.

for ikke at gentage alt og starte fra "groundhog day".
Dette gælder for alle.

Del122015-06-02 20:12:22

• Forfatter: LMarina
• Deltager
• Registreret: 2015-04-05
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-12-17 19:33:17

PS: det anbefales stadig at se igennem nogle gange, før man stiller dette eller det andet spørgsmål -
Spørgsmål til hæmatologen.
og
Spørgsmål til dem, der kender.

Du har 100% ret! Mange tak! Men pointen er, at efterhånden som tiden går, er det muligt, at lægenes mening ændrer sig med hensyn til anbefalingerne (mere praktisk erfaring vises). Derfor gentagelse af spørgsmål.

Del132015-06-02 20:39:32

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

Efterhånden som tiden går, er det muligt, at lægenes mening ændrer sig med hensyn til anbefalingerne (mere praktisk erfaring vises). Derfor gentagelse af spørgsmål.

LMarina,
det hele er sandt!
Og tiden går, og anbefalingerne ændres, og svarene på spørgsmål bliver afklaret.
Og der er ikke noget galt med at gentage spørgsmål - nej.

Simpelthen gav jeg dig et link, hvor vi diskuterede det. Og jeg vil også overføre dit spørgsmål her - HML. Start af behandlingen. Spørgsmål. LMarina
Med din tilladelse.

Forresten konsulterede vi vores hæmatolog om Hydreya?

Del142015-06-02 21:02:03

• Forfatter: LMarina
• Deltager
• Registreret: 2015-04-05
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-12-17 19:33:17

Jeg har allerede studeret alt "hvor sendte du mig" (alle links), alt forklares detaljeret (hvordan kan du kun have nok tålmodighed?).

Nu om Hydreya. Retfærdig? Overrasket! Du er meget opmærksom, tak for din ikke-formelle tilgang..
Så min læge sagde, at jeg var nødt til at tage det før imatinib (selvom jeg ikke ordinerede det selv, var jeg overrasket over, at hun vidste det), og nu er der ingen mening i at bruge dette lægemiddel. Hun tilføjede, at indikatorerne gradvist skulle vende tilbage til det normale..

Det er selvfølgelig en skam, men i marken stræber læger og endnu mere i "provinserne" tilsyneladende ikke (med al respekt for lægerne), men faktum er stadig - tilsyneladende var det nødvendigt at starte med Gidreya.

Igen - RESPEKT og UVAZHUHA!

Del152015-06-02 21:51:40

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

Hun tilføjede, at indikatorerne gradvist skulle vende tilbage til det normale..

LMarina,
godt da, som Ekaterina Yurievna sagde -

Resultaterne af blodprøven vurderes efter en måneds brug af imatinib på forhånd, efter endelig 3 måneder..

Og glem ikke at overvåge UAC regelmæssigt.

Held og lykke!

Del162015-06-10 16:38:36

• Forfatter: LMarina
• Deltager
• Registreret: 2015-04-05
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-12-17 19:33:17

God eftermiddag, RAF, Ekaterina Yurievna og alle forumdeltagere! Der er behov for dit råd: efter tre ugers indtagelse af phylachromin (400 mg pr. Dag) - Hæmoglobin faldt til 78 g / l, leukocytter faldt fra 187 til 3,45, blodplader faldt fra 1250 til 252 (dvs. vendte tilbage til normal). De to første indikatorer er meget foruroligende - hæmoglobin og leukocytter. Min hæmatolog er på ferie indtil juli, og tilsyneladende skal der gøres noget hurtigst muligt. Giv venligst råd. Jeg venter meget.

Del172015-06-10 16:48:32

• Forfatter: Yulenka
• Erfarne
• Placering: Rusland
• Registreret: 2013-08-06
• Respekt: ​​[+ 3 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Køn kvinde
• Alder: 37 [1982-09-14]
• Sidste besøg:
  2020-03-20 15:01:45

God eftermiddag, RAF, Ekaterina Yurievna og alle forumdeltagere! Der er behov for dit råd: efter tre ugers indtagelse af phylachromin (400 mg pr. Dag) - Hæmoglobin faldt til 78 g / l, leukocytter faldt fra 187 til 3,45, blodplader faldt fra 1250 til 252 (dvs. vendte tilbage til normal). De to første indikatorer er meget foruroligende - hæmoglobin og leukocytter. Min hæmatolog er på ferie indtil juli, og tilsyneladende skal der gøres noget hurtigst muligt. Giv venligst råd. Jeg venter meget.

Jeg havde dette i begyndelsen af ​​at tage Gleevec (nu filachromin) (endda blødning åbnet), de stoppede behandlingen (alle kun hos en læge!
og efter genoptagelsen var alt i orden!
. og der er))))

Del182015-06-10 17:53:18

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

De to første indikatorer er meget foruroligende - hæmoglobin og leukocytter.

LMarina,
efter min mening - der skal ikke gøres noget!

Leukocytter faldt fra 187 til 3,45

- dette er normalt, når man behandler CML med Imatinib! Jeg holdt næsten altid på niveauet 3,2-4,2

Hæmoglobin faldt til 78 g / l,

-
det er virkelig lavt. MEN ikke kritisk! Reducer ikke dosis af Imatinib, spring ikke over.

Du skal overvåge din tilstand, bemærk de tilgængelige tegn: svaghed, svimmelhed. Generelt føre en dagbog med observationer.
Efter en uge eller lidt tidligere skal du genoptage UAC og se på indikatorerne.

Yekaterina Yurievna skrev til dig -

Genoptag analysen, tæl det absolutte antal neutrofiler

Yderligere afhængigt af resultaterne

Del192015-06-10 20:25:57

• Forfatter: LMarina
• Deltager
• Registreret: 2015-04-05
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-12-17 19:33:17

RAF og Yulenka tak for din ligegyldighed! Dit råd hjalp mig meget og beroligede mig!

Del2015-06-10 22:33:50

• Forfatter: sanych-1
• Deltager
• Placering: Minsk
• Registreret: 2015-03-09
• Respekt: ​​[+ 1 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Køn: Mand
• Alder: 36 [1984-02-07]
• Sidste besøg:
  2020-02-12 11:48:19

LMarina
Og du lavede ikke blodbiokemi?
Jeg har jernmangel med lavt hæmoglobin.

Del212015-10-21 11:26:32

• Forfatter: olgatrend80
• Deltager
• Registreret: 09-09-2015
• Respekt: ​​[+ 0 / -0]
• Positive: [+ 0 / -0]
• Sidste besøg:
  2018-10-17 15:17:14

Min søn er 14 år gammel. Vi lærte om sygdommen i august 2015. Jeg har et sådant spørgsmål. Først drak vi phylachromin, så de gav os neopax, nu fra 01.11.2015 vil der være phylachromin igen, og siden 2016 er vi inkluderet i lægemiddelregistret, jeg ved ikke, hvad de vil give os. Er det okay at hoppe fra stof til stof overhovedet? Jeg forstår, at den aktive ingrediens er den samme, MEN! Tro mig, når der blev taget stoffet Filachromin, var der færre bivirkninger end fra Neopax. Dette fortæller mig, at stofferne er forskellige. Jeg vil virkelig ikke konstant skifte medicin, men lægerne siger, at drikke, hvad du har. Vil du svare nogen, der tager neopax? Hvordan har du det?

Del222015-10-21 19:25:53

• Forfatter: RAF
• Moderator
• Sted: Moskva og regionen
• Registreret: 2011-05-16
• Respekt: ​​[+ 25 / -0]
• Positive: [+ 173 / -0]
• Køn: Mand
• Sidste besøg:
  I dag 01:17:26

Først drak vi filachromin, så gav de os neopax, nu fra 01.11.2015 vil der igen være filachromin

olgatrend80,
mine tre øre om sagen.
For det første er alle Gleevec-generika, som vi har præsenteret, statsregistrerede og overholder fuldt ud internationale standarder (med hensyn til kvantitative indikatorer, renhed, urenheder, fyldstoffer, farmakinetik.).
For det andet er det i denne situation på det nuværende marked for lægemiddelindkøb umuligt at gøre noget for at tildele et specifikt lægemiddel til hver patient. Der er forsøg på at levere stoffer med handelsnavne, men de er ikke lovligt nedfældet. I øjeblikket er der en debat om i det mindste at give børn ikke generiske stoffer, men originale stoffer, men igen er dette initiativ heller ikke lovligt godkendt.

Hvad kan man gøre i denne situation?
Der er to muligheder:
1. Grundigt og grundigt (hver dag) til at registrere uønskede faktorer og erklære dem for lægen. Læger og medicinske officerer udfylder på basis af dem den relevante dokumentation om bivirkninger og rejser spørgsmålet om overførsel til lægemidler af 2. generation (eller til det originale lægemiddel). Stien er ikke let og kræver passende spænding, udholdenhed og konsistens..
2. Mange erfarne patienter, der har en bred kreds af bekendtskaber blandt patienter med CML, skifter medicin.

Om Neopax.
I de senere år er stoffet udleveret på Krim og i nogle andre regioner. Rent negative anmeldelser blev ikke bemærket. Desuden sagde mange patienter tværtimod, at de var lettere at tolerere end andre generiske lægemidler. Ved urenheder (renhed) er det i modsætning til andre generiske stoffer på niveauet og endnu bedre end det originale lægemiddel.

På den anden side vil jeg bemærke, at tolerancen for stoffer i vores situation i vid udstrækning er subjektiv: nogen er egnet til et lægemiddel (for eksempel Philochramine), for et andet - et andet (Genfatinib eller noget andet).

Udtalelser fra patienter, der tager imatinib

"Imatinib" er et lægemiddel, der betragtes som standarden til behandling af kronisk myeloid leukæmi. Væven i denne ondartede sygdom indeholder BCR-ABL-onkogenet, som ikke findes i normale celler. Genet producerer et specifikt protein kaldet tyrokinase, som fremmer multiplikation og ukontrolleret opdeling af muterede celler. Lægemidlet er kendt som en tyrosinkinasehæmmer.

Imatinib er det første lægemiddel, der er udviklet til at målrette mod leukæmiproteinet, hvorfor læger karakteriserer det som et første generations stof.

Midlet fungerer som en form for målrettet terapi, der direkte påvirker selve onkogenet. Lægemidlet giver ikke en hurtig effekt. I denne henseende tager patienter det på ubestemt tid, eller indtil det holder op med at arbejde. Så med tiden kan modstand mod "Imatinib" udvikle sig. Modstandsdygtighed over for lægemidlet kan skyldes ændringer i leukæmicellernes gener. Nogle gange kan denne resistens overvindes ved at øge dosis eller skifte til et andet lægemiddel. På dette tidspunkt har lægemidlet mange analoger.

Imatinib (Glivec) er mere effektivt, når det tages på tom mave.

Førende klinikker i udlandet

Imatinib: instruktion

Varianter af brug af lægemidlet til kronisk myeloid leukæmi

• den sædvanlige mængde for voksne er 400 mg en gang dagligt;
• accelereret behandlingsfase - 600 mg;
• med progressionen af ​​kronisk onkologisk sygdom er en enkelt dosis på 600 mg indiceret. Det er også muligt at bruge 400 mg, men to gange dagligt.

Forøgelse af dosis er mulig hos voksne patienter i fravær af alvorlige bivirkninger forbundet med neutropeni og trombocytopeni.

Anbefalinger til at øge dosis af medicin inkluderer:

1. Onkologisk progression.
2. Manglende opnåelse af et tilfredsstillende hæmatologisk respons efter mindst 3 måneders behandling.
3. Vanskeligheder med at opnå en cytogenetisk respons fra 6 til 12 måneder fra starten af ​​behandlingen.
4. Nedsat effektivitet af afhjælpningen eller fuldstændigt tab af en positiv reaktion.

Anvendelse af positiv akut lymfoblastisk leukæmi hos voksne med Philadelphia-kromosom

Lægemidlet Imatinib anbefales til en engangsindtagelse i en mængde på 600 mg. Afhængig af kroppens reaktion (tilstedeværelse af cytopeni) er justeringer mulige:

• hvis bivirkninger ikke er forbundet med leukæmi, er det ønskeligt at reducere dosis til 400 mg;
• hvis cytopeni vedvarer i 2 uger, skal du reducere indtagelsen af ​​medicin til 300 mg.

Patienter med hypereosinofil / kronisk eosinofil leukæmisyndrom

Læger anbefaler at bruge stoffet i en mængde på 400 mg. Dosering af et terapeutisk lægemiddel kræver medicinsk tilpasning, hvis ANC er mindre end 1,0 * 10 (9) / L og / eller blodplader er mindre end 50 * 10 (9) / L.

Med kronisk myeloid leukæmi hos børn

Den sædvanlige pædiatriske dosis til kronisk myeloid leukæmi er en enkelt dosis på 340 mg / m² oralt eller 170 mg / mg² to gange dagligt. Der er ingen erfaring med behandling af børn under 1 år med Imatinib.

Til akut lymfoblastisk leukæmi

I akut lymfoblastisk leukæmi rådes børn til at indtage 340 mg / mg². Den maksimale mængde er 600 mg.

Imatinib: analoger

I dag er der nye, mindre toksiske, nye generation af kemikalier, der binder BCR-ABL-onkogenet og hæmmer kræftceller. I deres sammensætning forbliver imatinib stadig den vigtigste aktive ingrediens, men modificeret:

• Filachromin;
• "Gistamel";
• Gleevec;
• "Neopax";
• "Nilotinib".

Disse stoffer fremkalder apoptose af ondartede celler med et meget højt potentiale og forbliver mindre giftige for andre celler. Disse midler udskilles bedre af tarmene og nyrerne..

Førende specialister på klinikker i udlandet

Anmeldelser

"Imatinib" er et af de vigtigste lægemidler til behandling af leukæmi, så der er mange anmeldelser, for det meste positive. De fleste patienter indikerer lægemidlets effektivitet. Blandt ulemperne er tilstedeværelsen af ​​bivirkninger (muskelkramper, opkastning, hårtab osv.).

Patienter bemærker følgende funktioner:

• gav en næsten øjeblikkelig virkning, men forårsagede ledsmerter og træthed;
• i starten var der kløe og humørsvingninger, men niveauet af uformede hvide blodlegemer faldt kraftigt inden for få uger;
• tilstanden af ​​eftergivelse har pågået i to år
• patienten har taget Imatinib 400 mg i 7 år. Han var 24 år gammel på diagnosetidspunktet. Der opstår periodisk kvalme, og kropsvægten er steget på trods af motion og diæt;
• på grund af tilstedeværelsen af ​​Philadelphia-kromosomer har en af ​​patienterne brugt stoffet i 13 år. Blandt bivirkningerne er udslæt, tyggegummiproblemer, kramper, gastritis. Imidlertid har han også andre comorbiditeter;
• brugen af ​​"Imatinib" i 9 år tilladt at bekæmpe kræft;
• stoffet virker, men muskelsmerter, knogler og maveproblemer observeres.

Et schweizisk stof sælges hovedsageligt i Ukraine. Dens omkostninger er præsenteret:

• i en dosis på 100 mg til 60 tabletter i gennemsnit 8 tusind UAH;
• koncentrationen af ​​400 mg af lægemidlet også i mængden af ​​60 tabletter koster fra 55 tusind UAH. op til 60 tusind UAH;
• doseringsomkostninger 400 mg, men i en mængde på 30 stykker kan det være 111-113 tusind UAH.

I Rusland er prisen:

• 120 stykker i en koncentration på 100 har en pris på 70 tusind rubler. op til 76 tusind rubler;
• 60 tabletter i en dosis på 400 mg - fra 250 tusind til 300 tusind.

I udlandet er prisen:

1. For et lægemiddel fra en indisk producent:

• 30 tabletter à 100 mg hver - 120 USD;
• 120 kapsler på 400 mg - 120 cu.

1. For et lægemiddel fra en tysk producent:

• 1 pakke med 30 stykker af 400 mg - 3750 €;
• 2 pakker - 3650 € pr. Stk.
• 3 pakker - 3600 € pr. Stk.

Selvom lægemidlet ikke er nyt, anbefaler onkologer stærkt brugen af ​​Imatinib (Gleevec) til leukæmi, da der ikke er noget bedre middel på dette tidspunkt. Du kan også bruge nye generationens analoger, hvis aktive ingrediens stadig er imatinib.

Medicinsk forum for medicinske konsultationer: Imatinib - Medicinsk forum for medicinske konsultationer

• Medicinsk forum for medicinske konsultationer
• > HOVEDAFDELING - dine spørgsmål, lægekonsultationer, anmeldelser af besøgende
• > ONKOLOGI
• > Onkologiske lægemidler

• Se nye publikationer

Imatinib Beskrivelser, egenskaber, indikationer, anvendelsesmetoder Vurdering:

# 1 sgonka

• Forum veteran

• Gruppe: Supermoderator
• Indlæg: 4.230
• Registreringsdato: 16. juli 09
• Køn: Kvinde
• By: Ukraine
• Interesser: gode mennesker, gode bøger, livet i alle dets manifestationer (helst mere positive :)))

Oplysningerne i dette afsnit er beregnet til specialister og kan ikke være en vejledning til uafhængig diagnose og behandling..

Patienter har brug for en lægekonsultation!

Virkningsmekanisme: Proteintyrosinkinasehæmmer. ATC-kode endnu ikke defineret.

Imatinib hæmmer effektivt Bcr-Abl tyrosinkinaseenzymet på celleniveau, in vitro og in vivo. Imatinib hæmmer selektivt proliferation og inducerer apoptose af Bcr-Abl-positive cellelinier såvel som unge leukæmiceller i kronisk myeloid leukæmi med positivt Philadelphia-kromosom og i akut lymfoblastisk leukæmi. Kolonitransformationsundersøgelser udført på perifere blod- og knoglemarvsprøver har vist, at imatinib selektivt hæmmer Bcr-Abl-positive kolonier opnået hos patienter med kronisk myeloid leukæmi.

I undersøgelser udført in vivo i dyremodeller under anvendelse af Bcr-Abl-positive tumorceller blev det vist, at lægemidlet har antitumoraktivitet ved monoterapi.

Derudover er imatinib en potent hæmmer af blodpladevækstfaktor (PDGF) og stamcellefaktor (SCF) tyrosinkinasereceptorer og hæmmer cellulære reaktioner medieret af ovenstående faktorer..

Kronisk myeloid leukæmi (myeloid leukæmi) i accelerationsfasen, eksplosionskrise såvel som i den kroniske fase med svigt af tidligere behandling med interferon-alfa.

Overfølsomhed over for det aktive stof eller enhver anden komponent i lægemidlet.

Forholdsregler: For at reducere risikoen for uønskede hændelser fra mave-tarmkanalen skal lægemidlet tages sammen med mad og drikke rigeligt med vand.

Der skal udvises forsigtighed, når Glivec ordineres til patienter med nedsat leverfunktion, fordi det er muligt at forbedre sværhedsgraden af ​​dens handling. Kliniske undersøgelser af brugen af ​​Glivek til patienter med nedsat leverfunktion er endnu ikke udført, og det er derfor ikke muligt at formulere specifikke anbefalinger om dosisregimet i øjeblikket..

Viser regelmæssig overvågning af leverfunktionen (transaminaser, bilirubin, alkalisk fosfatase). I tilfælde af afvigelser fra disse laboratorieparametre fra normen anbefales det at reducere dosis af Gleevec eller midlertidigt annullere den.

På grund af det faktum, at der ved anvendelse af Glivek i 1-2% af tilfældene var en udtalt væskeretention (pleural effusion, perifert ødem, lungeødem, ascites), anbefales det, at patienter vejes regelmæssigt. I tilfælde af en hurtig, uventet stigning i kropsvægt, bør patienten undersøges og om nødvendigt ordineres passende understøttende behandling og pleje.

Under behandling med Glivec skal der også systematisk udføres en komplet klinisk analyse af perifert blod. Ved anvendelse af lægemidlet hos patienter med kronisk myeloid leukæmi blev neutropeni og trombocytopeni bemærket, men deres forekomst afhænger af sygdomsfasen. I en eksplosionskrise og i accelerationsfasen er disse uønskede fænomener mere almindelige end i den kroniske fase af sygdommen. Hvis disse bivirkninger opstår, anbefales det at afbryde lægemidlet midlertidigt eller reducere dosis..

Nyrerne spiller ikke en væsentlig rolle i eliminering af imatinib og dets metabolitter. Da der imidlertid ikke er udført specielle undersøgelser hos patienter med nedsat nyrefunktion, er det i øjeblikket ikke muligt at give specifikke anbefalinger om doseringsregimen for Gleevec til patienter med nedsat nyrefunktion..

Påføring under graviditet og amning.
Der er i øjeblikket ingen data om brugen af ​​imatinib til gravide kvinder. Dyrestudier har vist toksiske virkninger på reproduktionsfunktionen, men den potentielle risiko for fosteret er stadig ukendt. Glivec bør ikke ordineres under graviditet, undtagen i de tilfælde, hvor det er vigtigt, men i disse tilfælde bør patienten advares om den potentielle risiko for fosteret. Kvinder i den fødedygtige alder skal anvende effektive præventionsmetoder under behandling med Glivec. Det vides i øjeblikket ikke, om imatinib udskilles i modermælk hos ammende kvinder. I undersøgelser udført på dyr blev det vist, at uændret lægemiddel og / eller dets metabolitter i betydelige mængder udskilles i mælk. Kvinder, der tager Glivec, bør undgå amning.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer.
I øjeblikket er der ingen data om Gleeveks mulige indflydelse på evnen til at køre bil og betjene maskiner..

Doser og regimer:
Glivec kan kun ordineres af læger, der har erfaring i behandling af patienter med kronisk myeloid leukæmi.

Ved kronisk myeloid leukæmi afhænger den anbefalede dosis Gleevec af sygdomsfasen. I den kroniske fase er dosis 400 mg / dag; i accelerationsfasen og i eksplosionskrise - 600 mg / dag. Lægemidlet skal tages en gang dagligt med måltider med et fuldt glas vand..

Behandling med lægemidlet udføres, så længe effekten vedvarer..

I fravær af alvorlige bivirkninger og svær neutropeni eller trombocytopeni, der ikke er relateret til den underliggende sygdom, er en stigning i dosis af Glivec mulig i følgende tilfælde:

*
sygdomsprogression (når som helst)
*
manglende tilfredsstillende hæmatologisk respons efter mindst 3 måneders behandling;
*
tab af tidligere opnået hæmatologisk respons.

Hos patienter med den kroniske fase af sygdommen kan Glivec-dosis øges til 600 mg / dag. Hos patienter i accelerationsfasen eller i en eksplosionskrise kan dosis øges til 800 mg / dag (i 2 doser på 400 mg).

Under behandlingen med Glivec er det undertiden nødvendigt at justere dosis afhængigt af dynamikken i niveauerne af neutrofiler og blodplader i blodet..

I tilfælde af neutropeni og trombocytopeni kræves en midlertidig tilbagetrækning af lægemidlet eller et fald i dets dosis afhængigt af sværhedsgraden af ​​disse uønskede fænomener..

I den kroniske fase af myeloid leukæmi (startdosis på 400 mg Gleevec) i tilfælde af et fald i antallet af neutrofiler mindre end 1,0-109 / L og / eller antallet af blodplader mindre end 50-109 / L anbefales det:

1. Annuller Glivec indtil antallet af neutrofiler overstiger 1,5-109 / l og blodplader er mere end 75-109 / l;
2. at genoptage behandlingen med Glivec i en dosis på 400 mg;
3. i tilfælde af gentaget fald i antallet af neutrofiler mindre end 1,0 × 109 / L og / eller antallet af blodplader mindre end 50 × 109 / L, gentag trin 1 og genoptag derefter behandlingen med en dosis på 300 mg.

I fasen af ​​acceleration og eksplosionskrise (startdosis 600 mg) i tilfælde af et fald i antallet af neutrofiler mindre end 0,5-109 / l og / eller antallet af blodplader mindre end 10-109 / l anbefales det:

1. kontrollere, om cytopeni skyldes leukæmi (knoglemarvsaspiration eller biopsi)
2. hvis cytopeni ikke er forbundet med leukæmi, skal du reducere dosen af ​​Gleevec til 400 mg;
3. hvis cytopeni vedvarer i 2 uger, reducer dosis til 300 mg;
4. hvis cytopeni vedvarer i 4 uger, og dets tilknytning til leukæmi ikke er bekræftet, skal du annullere Gleevec, indtil antallet af neutrofiler overstiger 1-109 / l og blodplader overstiger 20-109 / l; genoptag derefter behandlingen med Gleevec 300 mg.

Effekten og sikkerheden ved anvendelse af Glivec til børn og unge under 18 er endnu ikke klarlagt..

På det avancerede stadium af kronisk myeloid leukæmi kan patienter have flere samtidige lidelser, der gør det vanskeligt at vurdere bivirkninger på grund af en række symptomer forbundet med samtidige sygdomme, deres progression og at tage forskellige lægemidler.

Hos patienter med kronisk myeloid leukæmi med langvarig daglig indtagelse tolereredes Glivec generelt godt. De fleste patienter har milde til moderate bivirkninger på et bestemt behandlingsstadium; i kliniske forsøg blev lægemiddeludtagning på grund af bivirkninger kun observeret hos 1% af patienterne med den kroniske fase af sygdommen, hos 2% af patienterne i accelerationsfasen og hos 5% af patienterne med blastkrise.

De mest almindelige bivirkninger forbundet med at tage stoffet var mild kvalme, opkastning, diarré, smerter og muskelkramper, som let blev håndteret. I alle undersøgelser blev perifert ødem ofte bemærket, hovedsageligt i periorbitalregionen og underekstremiteterne. Imidlertid havde de sjældent en udtalt karakter og reagerede godt på diuretikabehandling, og hos nogle patienter forsvandt de efter at have reduceret dosen af ​​Glivec.

Kombinationen af ​​bivirkninger såsom pleural effusion, ascites, lungeødem og hurtig vægtøgning med eller uden perifert ødem kan generelt betegnes som "væskeretention". For at eliminere ovennævnte bivirkninger stoppes behandlingen med Gleevec normalt et stykke tid, og der anvendes diuretika. I nogle tilfælde kan disse fænomener dog nå op på graden af ​​alvorlig og endda livstruende; for eksempel blev en død registreret hos en patient med en eksplosionskrise og et kompleks af kliniske lidelser såsom pleural effusion, kongestiv hjertesvigt og nyresvigt.

Frekvensregistrering: meget almindelig (> 1/10), ofte (> 1/100 til 1/10) sjældent (1/1000 til 1/100).

sjældent - sepsis, lungebetændelse, herpes simplex, herpes zoster, infektioner i øvre luftveje.

Blod og lymfesystem:

meget ofte - neutropeni, trombocytopeni, anæmi; ofte - febril neutropeni, pancytopeni.

Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser:

ofte - anoreksi; sjældent - dehydrering, hyperurikæmi, hypokalæmi, hyperkalæmi, hyponatræmi, øget appetit.

meget ofte - hovedpine; ofte - svimmelhed, smagsforstyrrelse, paræstesi, søvnforstyrrelser; sjældent - hæmoragisk slagtilfælde, synkope, perifer neuropati, hypæstesi, døsighed, migræne.

ofte - konjunktivitis, øget lakrimation sjældent - øjenirritation, dobbeltsyn, konjunktival blødning, tørre øjne, hævelse af øjenlågene.

Auditive og vestibulære lidelser:

sjældent - svær svimmelhed.

sjældent - hjertesvigt, lungeødem, takykardi; hæmatomer, arteriel hypertension, hypotension, "hedeture" i ansigtet, kolde ekstremiteter.

Forstyrrelser i lunger, bryst og mediastinum:

ofte - pleural effusion, næseblod; sjældent - åndenød, hoste.

meget ofte - kvalme, opkastning, diarré, dyspepsi; ofte - mavesmerter, oppustethed, flatulens, forstoppelse, mundtørhed sjældent - gastrointestinal blødning, melena, ascites, mavesår, gastritis, gastroøsofageal refluks, oral sårdannelse.

Lever- og galdeveje:

meget ofte - gulsot, øgede leverenzymer, hyperbilirubinæmi.

Hud og subkutant væv:

meget ofte - periorbital ødem, dermatitis, eksem, udslæt; ofte - hævelse i ansigtet, øjenlågets hævelse, kløe, erytem, ​​tør hud, alopeci, nattesved; sjældent - petechiae, øget svedtendens, urticaria, negleskader, lysfølsomhedsreaktioner, purpura.

Forstyrrelser i bevægeapparatet og bindevæv:

meget ofte - muskelspasmer og kramper, muskuloskeletale smerter, led hævelse; sjældent ischias.

Nyrer og urinveje:

sjældent - nyresvigt. sjældent - gynækomasti, brystforstørrelse, skrotødem.

Reproduktionssystem og brystkirtler:

Generelle overtrædelser:
meget ofte - væskeretention, ødem; ofte - vægtøgning, feber, træthed, svaghed, kulderystelser; sjældent - svær utilpashed, blødninger øget alkalisk fosfatase, kreatinin, vægttab.

Afvigelser fra laboratorieparametre.

Især cytopeni, neutropeni og trombocytopeni blev konsekvent observeret i alle studier med en højere frekvens, når høje doser (> 750 mg) af lægemidlet blev ordineret (fase I-undersøgelse). Udviklingen af ​​cytopenier var også klart afhængig af sygdomsfasen; hyppighed af neutropeni 3-4 grader (absolut antal neutrofiler Interaktioner:

En stigning i koncentrationen af ​​imatinib i plasma er mulig ved samtidig brug med lægemidler, der hæmmer CYP3A4-isoenzymet i cytochrom P450. Hos raske frivillige blev der observeret en stigning i Cmax med 26% og AUC med 40% ved en enkelt samtidig anvendelse af Glivec og ketoconazol, som er en CYP3A4-hæmmer. Tværtimod kan samtidig brug af lægemidler, der er inducere af CYP3A4 (for eksempel dexamethason) føre til en stigning i imatinibs stofskifte og et fald i plasmakoncentrationen. Ved samtidig brug af imatinib og simvastatin er der en stigning i Cmax og AUC af simvastatin henholdsvis 2 og 3,5 gange, hvilket er en konsekvens af imatinibs hæmning af CYP3A4. Det anbefales at være forsigtig med samtidig brug af Gleevec og lægemidler, der er substrater for CYP3A4 og har et snævert interval af terapeutiske koncentrationer såvel som lægemidler, der indeholder paracetamol. In vitro-undersøgelser har vist, at Gleevec hæmmer CYP2D6-isoenzymet i cytochrom P450 i de samme koncentrationer, som det inhiberer CYP3A4. I denne henseende er det nødvendigt at tage højde for muligheden for at forbedre virkningerne af lægemidler, der er substrater for isoenzymet CYP2D6, når de anvendes sammen med Glivec. Selvom der ikke er udført specifikke undersøgelser, anbefales forsigtighed.

Frigivelsesform: Kapsler 50 mg: 10 stk. i en blister, 3 blærer i en papæske.
Kapsler 100 mg: 12 stk. i en blister, 2, 3, 4, 8, 10 eller 15 blister i en papkasse.

Producent: Novartis Pharma AG, Basel, Schweiz

Aktiv ingrediens (INN) IMATINIB

Brugsanvisning

• Genfatinib
• Gistamel
• Gleevec
• Imagliv
• Imatib
• Imatinib
• Imatinib Forsyth
• Imatinib-Teva
• Imatinib-TL
• Imatinib mesylat
• Neopax
• Filachromin FS

Proteintyrosinkinasehæmmer. Hæmmer enzymet Bcr-Abl-tyrosinkinase på celleniveau, in vitro og in vivo. Hæmmer selektivt proliferation og inducerer apoptose af Bcr-Abl-positive cellelinier såvel som unge leukæmiceller i kronisk myeloid leukæmi med positivt Philadelphia-kromosom og i akut lymfoblastisk leukæmi.

Kolonitransformationsundersøgelser udført på perifere blod- og knoglemarvsprøver har vist, at imatinib selektivt hæmmer Bcr-Abl-positive kolonier opnået hos patienter med kronisk myeloid leukæmi.

I undersøgelser udført in vivo i dyremodeller under anvendelse af Bcr-Abl-positive tumorceller blev det vist, at lægemidlet har antitumoraktivitet ved monoterapi.

Derudover er imatinib en inhibitor af tyrosinkinasereceptorer for blodpladevækstfaktor og stamcellefaktor og inhiberer også cellulære reaktioner medieret af de ovennævnte faktorer..

In vitro imatinib hæmmer proliferation og inducerer apoptose af gastrointestinale stromale tumorceller, der udtrykker kitmutationer.

Efter oral administration er biotilgængeligheden i gennemsnit 98%. Variationskoefficienten for AUC er 40-60%. Når det tages sammen med mad med et højt fedtindhold sammenlignet med faste, er der et let fald i absorptionsgraden (fald i Cmax med 11%, AUC - med 7,4%) og en nedsættelse af absorptionshastigheden (forlængelse af Tmax med 1,5 timer).

Ved klinisk signifikante koncentrationer af imatinib er dets binding til plasmaproteiner ca. 95% (hovedsageligt med albumin og syre-alfa-glycoprotein, i ringe grad med lipoprotein).

Den primære metabolit af imatinib, der cirkulerer i blodbanen, er det N-demethylerede piperazinderivat, som in vitro har en farmakologisk aktivitet svarende til den for det uændrede aktive stof. AUC-værdien for metabolitten er 16% af AUC for imatinib.

Efter oral administration af 14 C-mærket imatinib i 7 dage blev 68% af den administrerede dosis udskilt i fæces og 13% af dosis i urinen. Cirka 25% af dosis udskilles uændret (20% med afføring og 5% med urin). Resten af ​​imatinib udskilles som metabolitter.

T 1/2 af imatinib hos raske frivillige var ca. 18 timer.

I tilfælde af nedsat leverfunktion er en stigning i koncentrationen af ​​imatinib i blodplasma mulig.

Kontraindikationer IMATINIB

Overfølsomhed over for imatinib.

Brug med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion, da effekten af ​​imatinib kan forstærkes.

Der er i øjeblikket ingen anbefalinger til brug af imatinib til patienter med nedsat nyrefunktion.

I behandlingsperioden skal patientens kropsvægt overvåges for rettidig påvisning af væskeretention i kroppen; systematisk gennemføre en komplet klinisk analyse af perifert blod; overvåger regelmæssigt leverfunktionen.

I tilfælde af neutropeni og trombocytopeni samt i tilfælde af øget aktivitet af levertransaminaser, alkalisk fosfatase og bilirubinindhold anbefales det midlertidigt at annullere imatinib eller reducere dosis.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og bruge mekanismer

Da imatinib kan forårsage svimmelhed og sløret syn, tilrådes det at udvise forsigtighed ved kørsel eller betjening af maskiner.

Fra det hæmatopoietiske system: ofte - neutropeni, trombocytopeni, anæmi, febril neutropeni; mulig pancytopeni, hæmning af knoglemarvshæmatopoiesis.

Fra fordøjelsessystemets side: ofte - anoreksi, kvalme, opkastning, diarré, dyspepsi, mavesmerter, oppustethed, flatulens, forstoppelse, refluksøsofagitis, oral sårdannelse, øget aktivitet af leverenzymer; mulig hyperbilirubinæmi, gulsot, hepatitis; sjældent - gastrointestinal blødning, melena, ascites, mavesår, gastritis, gastroøsofageal refluks, mundtørhed, leversvigt, colitis, tarmobstruktion, pancreatitis, øget appetit.

Der er isolerede rapporter om udviklingen af ​​cytolytisk eller kolestatisk hepatitis og leversvigt, som i nogle tilfælde fører til døden; gastroenteritis.

Fra siden af ​​stofskiftet: sjældent - dehydrering, hyperurikæmi, hypokalæmi, hyperkalæmi, hyponatræmi, øget koncentration af urinsyre i blodet, gigt), hypophosphatemia, hyperkalemia, hyponatremia.

Fra siden af ​​centralnervesystemet og det perifere nervesystem: ofte - hovedpine, svimmelhed, smagsforstyrrelse, paræstesi, søvnløshed; mulig hæmoragisk slagtilfælde, besvimelse, perifer neuropati, hypæstesi, døsighed, migræne, depression, nedsat hukommelse, angst, nedsat libido; sjældent - forvirring, cerebralt ødem, øget intrakranielt tryk, kramper.

Fra siden af ​​synsorganet: ofte - konjunktivitis, øget lakrimation, sløret syn; mulig øjenirritation, konjunktival blødning, tør konjunktiva, hævelse af øjenlågene sjældent - makulaødem, papillært ødem, retinal blødning, glaslegemeblødning, glaukom.

Høre- og vestibulære lidelser: mulig svimmelhed, tinnitus.

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: mulig hjertesvigt, lungeødem, takykardi, hæmatom, arteriel hypertension, arteriel hypotension, hedeture, kolde ekstremiteter; sjældent - hydroperikarditis, perikarditis, trombose / emboli.

Fra luftvejene: ofte - dyspnø; mulig pleural effusion, smerter i svælget eller strubehovedet, hoste; sjældent - lungefibrose, interstitiel lungebetændelse.

Dermatologiske reaktioner: ofte - periorbital ødem, dermatitis, eksem, udslæt, hævelse i ansigtet, hævelse af øjenlåg, kløe, erytem, ​​tør hud, alopeci, nattesved; mulig petechiae, øget svedtendens, urticaria, negleskader, lysfølsomhedsreaktioner, purpura, hypotrichose, cheilitis, hyperpigmentering af huden, hypopigmentering af huden, psoriasis, eksfoliativ dermatitis, bulløs udslæt; sjældent - angioødem, vesikulært udslæt, Stevens-Johnson syndrom.

Fra bevægeapparatet: ofte - muskelspasmer og kramper, muskuloskeletale smerter og artralgi, hævelse af leddene; mulig ischias, muskel- og ledstivhed.

Fra urinsystemet: mulig nyresvigt, nyresmerter, hyppig vandladning, hæmaturi.

Fra reproduktionssystemet: mulig gynækomasti, brystforstørrelse, skrotødem, smerter i brystvorten, nedsat styrke.

Fra siden af ​​kroppen som helhed: ofte - væskeretention, ødem; ofte - feber, svaghed, kulderystelser nogle gange - svær utilpashed, blødninger sjældent - anasarca, blødninger i tumoren, tumornekrose.

Andre: ofte - vægtøgning, næseblod; undertiden - en stigning i alkalisk fosfatase, kreatinin, CPK, LDH, vægttab.

Mulig sepsis, herpes simplex, herpes zoster, øvre luftvejsinfektioner.

Ved samtidig brug med lægemidler, der hæmmer isoenzymet CYP3A4 (inklusive ketoconazol), er en stigning i koncentrationen af ​​imatinib i blodplasma mulig.

Tværtimod kan den samtidige anvendelse af lægemidler, der er inducere af isoenzymet CYP3A4 (for eksempel dexamethason) føre til en stigning i imatinibs stofskifte og et fald i plasmakoncentrationen.

Ved samtidig brug med simvastatin er der en stigning i Cmax og AUC for simvastatin henholdsvis 2 og 3,5 gange, hvilket er en konsekvens af hæmning af CYP3A4-isoenzymet under påvirkning af imatinib.

Det anbefales at anvende imatinib med forsigtighed samtidigt med lægemidler, der er substrater for CYP3A4 og har et snævert interval af terapeutiske koncentrationer samt lægemidler, der indeholder paracetamol..

In vitro-undersøgelser har vist, at imatinib hæmmer isoenzymet CYP2D6 i de samme koncentrationer, som det hæmmer CYP3A4. I denne henseende skal man tage højde for muligheden for at øge virkningen af ​​lægemidler, der er substrater for isoenzymet CYP2D6, når de anvendes sammen med imatinib..

Administration og dosering af IMATINIB

Individuel, afhængigt af indikationer og behandlingsregime.